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pcsk9抑制劑的主要作用機制

日期:2023-07-17 16:34:37


    PCSK9抑制劑是一類藥物,用于治療高膽固醇血癥和冠心病等相關疾病。它們的主要作用機制是通過抑制前蛋白轉化酶亞型9(Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin type 9,簡稱PCSK9)的活性。
    PCSK9是一種在肝臟中產生的酶,它會與低密度脂蛋白受體(LDL受體)相互作用,導致LDL受體被降解而無法重新回收到細胞表面。這一過程會增加血液中低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的水平,從而增加了心血管疾病的風險。
 
pcsk9抗體
 
    PCSK9抑制劑的主要作用機制是通過以下兩個途徑來降低血液中的LDL-C水平:
 
    抑制PCSK9活性:PCSK9抑制劑能夠與PCSK9結合并抑制其活性,從而減少PCSK9對LDL受體的降解作用。這樣一來,更多的LDL受體能夠重新回收到細胞表面,增加了LDL-C的清除能力。
 
    增加LDL受體的表達:PCSK9抑制劑還可通過影響基因表達的方式,增加肝臟細胞中LDL受體的合成和表達。這使得肝臟能夠更多地攝取血液中的LDL-C,進一步降低了LDL-C水平。
 
    PCSK9抑制劑通過抑制PCSK9活性和增加LDL受體的表達,促進LDL-C的清除和代謝,從而有效降低血液中的LDL-C水平,達到治療高膽固醇血癥和冠心病的效果。